瑪爾胰Amaryl愛爾蘭瘋薯 瑪爾胰Amaryl 瑪爾胰Amaryl是一種口服降血糖藥物,在藥理分類上是屬於Sulfonamides、尿素誘導藥ATC code:A10B B12。
瑪爾胰Amaryl是一種口服有效的降低血糖藥,屬於sulphonylurea類,它可用於治療非胰島素依賴型糖尿病。
適應症:非胰島素依賴型(第2型)糖尿病Amaryl成分為glimepiride,中文名稱為瑪爾胰.瑪爾胰Amaryl的作用主要是刺激胰臟㬲細胞釋出胰島素。
如同其它的sulphonylurea類藥物,瑪爾胰Amaryl是依據胰臟㬲細胞對生理性葡萄糖刺激的反應性增加。
此外,瑪爾胰Amaryl似乎有明顯的胰臟外生理作用,其它sulphonylurea類藥物也是。
Sulphonylurea類藥物經由關閉㬲細胞細胞膜上的ATP-感受性鉀離子通道調節胰島素分泌。
鉀離子通道關閉,引起㬲細胞去極化,因而打開鈣離子通道,使鈣離子流入細胞內的量增加,此作用導致胰島素經由胞泄作用(exocytosis)釋出。
瑪爾胰Amaryl與㬲細胞細胞膜上交換速率快的蛋白質結合,此蛋白質與ATP-感受性鉀離子通道有關,但與一般sulphonylurea類藥物的結合位置不同。
葡萄糖經由細胞膜上的特殊運輸蛋白由血液中回收進入週邊肌肉與脂肪組織。
葡萄糖利用速率的決定步驟是葡萄糖在這些組織中的運輸,瑪爾胰Amaryl很快地增加肌肉與脂肪細胞細胞膜上活性葡萄糖運輸分子的數目,因而刺激葡萄糖回收。
瑪爾胰Amaryl增加glycosyl-phosphatidylinositol專一性磷脂酵素C的活性,在離體的脂肪與肌肉細胞中,此酵素與脂質生成和糖質生成有關。
瑪爾胰Amaryl經由增加細胞內fructose-2,6-bisphosphate的濃度而抑制肝臟中葡萄糖製造,因而抑制糖質生成作用。
與Metformin併用治療合併使用瑪爾胰Amaryl治療效果比單獨使用Metformin較佳,已表現在一項對每日服用Metformin最高劑量尚無法適當控制的病患的實驗上。
與胰島素併用治療與胰島素併用治療的資料有限。
以瑪爾胰Amaryl最高劑量尚無法適當控制的病患可併用胰島素治療。
在兩項試驗中,併用藥物治療與單獨使用胰島素治療代謝控制改善效果相同,但併用藥物治療時胰島素的需要量較少。
瑪爾胰Amaryl口服後生體可用率完全。
飲食不會影響吸收,僅吸收速率稍微減慢。
瑪爾胰Amaryl口服後大約2.5小時可到達最高血漿濃度(Cmax)(每日4mg多次給藥,平均值為0.3ug/ml),劑量與Cmax 和AUC(時間/濃度曲線下面積)兩者之間呈現線性關係。
Glimepiride的分佈體積非常少(大約8.8公升),略等於白蛋白的分佈體積,瑪爾胰Amaryl與蛋白質結合率高(>99%),而且清除率低(大約48ml/min)。
對於男性與女性,以及年輕人與老年人(超過65歲)服用瑪爾胰Amaryl之藥動學類似。
肌氨酸酐(creatinine)清除率慢的病患其glimepiride清除率增快,而平均血漿濃度下降,大多是因為蛋白質結合較少,排除速率較快之故。
這兩種代謝物由腎臟排除被破壞。
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參考資料:http://tw.knowledge.yahoo.com/question/question?qid=1712010358782 愛爾蘭瘋薯